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MedKoo是*的抗癌化學(xué)試劑和激酶抑制劑供應(yīng)商之一。我們制造，銷售和分銷高品質(zhì)抗癌小分子試劑進(jìn)行腫瘤學(xué)研究。我們的使命是建立世界上zui全面的抗癌小分子系列。我們還為制藥行業(yè)，醫(yī)學(xué)研究機(jī)構(gòu)和學(xué)術(shù)機(jī)構(gòu)提供高質(zhì)量的研究服務(wù)。我們致力于以有競爭力的價(jià)格提供的服務(wù)和分子。MedKoo是藥物發(fā)現(xiàn)和藥物分子采購的可靠合作伙伴。

AZD-8055 

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     WARNING: This product is for research use only, not for human or veterinary use.

MedKoo CAT#: 200312

CAS#: 1009298-09-2

Description: AZD-8055 is an inhibitor of the mammalian target of rapamycin (mTOR) with potential antineoplastic activity. mTOR kinase inhibitor AZD8055 inhibits the serine/threonine kinase activity of mTOR, resulting in decreased expression of mRNAs necessary for cell cycle progression, which may induce cell cycle arrest and tumor cell apoptosis. mTOR phosphorylates transcription factors, such as S6K1 and 4E-BP1, which stimulate protein synthesis and regulate cell growth, proliferation, motility, and survival.

化學(xué)結(jié)構(gòu)

理論分析

MedKoo Cat＃：200312 
名稱：AZD-8055 
CAS號(hào)：1009298-09-2 
化學(xué)式：C25H31N5O4 
質(zhì)量：465.2376 
分子量：465.54 
元素分析：C，64.50; H，6.71; N，15.04; O，13.75

同義詞： AZD8055; AZD-8055; AZD 8055。

InChi Key： KVLFRAWTRWDEDF-IRXDYDNUSA-N

InChi代碼： InChI = 1S / C25H31N5O4 / c1-16-14-33-10-8-29（16）24-20-5-6-21（18-4-7-22（32-3）19（12 -18）13-31）26-23（20）27-25（28-24）30-9-11-34-15-17（30）2 / h4-7,12,16-17,31H，8 -11,13-15H2,1-3H3 / t16-，17- / M0 / S1

SMILES代碼： OCC1 = CC（C2 = NC3 = NC（N4 [C @ H]（C）COCC4）= NC（N5 [C @ H]（C）COCC5）= C3C = C2）= CC =

技術(shù)數(shù)據(jù)

出現(xiàn)： 黃色固體粉末

純度： > 98％（或參考分析證書）

運(yùn)輸條件：在環(huán)境溫度下作為無害化學(xué)品運(yùn)輸。該產(chǎn)品在普通運(yùn)輸和海關(guān)時(shí)間內(nèi)足夠穩(wěn)定幾個(gè)星期。

儲(chǔ)存條件：干，黑，0-4C短期（天至周）或-20℃長期（幾至幾年）。

溶解性：溶于DMSO，不溶于水

保質(zhì)期：>如果儲(chǔ)存正確5年

藥物配方：該藥可以配制在DMSO中

庫存解決方案：0 - 4 C短期（天至周），或-20℃長期（月）。

協(xié)調(diào)系統(tǒng)代碼：293490

附加信息

AZD8055是一種新的ATP競爭性抑制劑，mTOR激酶活性，IC50為0.8 nmol / L。AZD8055對所有I類磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）同種型和PI3K樣激酶家族的其他成員顯示出優(yōu)異的選擇性（約1,000倍）。此外，對于濃度高達(dá)10μmol/ L的260個(gè)激酶的組，沒有顯著的活性。AZD8055抑制mTORC1底物p70S6K和4E-BP1的磷酸化以及mTORC2底物AKT和下游蛋白的磷酸化。4E-BP1上的雷帕霉素抗性T37 / 46磷酸化位點(diǎn)被AZD8055*抑制，導(dǎo)致對帽依賴性翻譯的顯著抑制。在體外，AZD8055有效抑制H838和A549細(xì)胞增殖并誘導(dǎo)自噬。在體內(nèi)，AZD8055在導(dǎo)致腫瘤生長抑制的血漿濃度下對磷酸化S6和磷酸化AKT誘導(dǎo)劑量依賴的藥效學(xué)作用。值得注意的是，AZD8055在異種移植物中產(chǎn)生顯著的生長抑制和/或消退，代表了廣泛的人類腫瘤類型。AZD8055目前正在進(jìn)行I期臨床試驗(yàn)。（資料來源：Cancer Res; 70（1）; 288-98）。 
  

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